阿瑞匹坦胶囊的作用与副作用（阿瑞匹坦）

本篇文章给大家谈谈阿瑞匹坦，以及阿瑞匹坦胶囊的作用与副作用对应的知识点，希望对各位有所帮助，不要忘了收藏本站喔。

本文目录一览：

• 1、阿瑞匹坦胶囊饭前吃还是饭后吃?
• 2、阿瑞匹坦药物不能和哪些药物/食物同时吃
• 3、阿瑞匹坦胶囊的注意事项
• 4、阿瑞匹坦的药理作用
• 5、阿瑞匹坦像似药
• 6、“阿瑞匹坦胶囊”有什么疗效？

阿瑞匹坦胶囊饭前吃还是饭后吃?

阿瑞匹坦胶囊一般饭后服用就可以的，这样可以减轻药物对于胃肠道的刺激。减少胃肠道不适症状的发生。

阿瑞匹坦药物不能和哪些药物/食物同时吃

服用药物，人们要自行阅读药物的说明书，最好是在医生的指导下服用的，而服用抗癌药物则是需要在有经验的医生的指导下用药，服用药品的时候要做好用药检测，并且做好相应的预防措施。阿瑞匹坦胶囊是癌症的辅助治疗药物，那么，服用阿瑞匹坦胶囊要注意什么？

服用阿瑞匹坦胶囊要注意该药是一种剂量依赖性CYP3A4抑制剂，在主要通过CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过CYP3A4代谢的。阿瑞匹坦125mg/80mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高。阿瑞匹坦胶囊与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。

目前尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时，才可在妊娠期间使用阿瑞匹坦。阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚阿瑞匹坦胶囊是否可以分泌到人的乳汁中。由于许多药物可分泌到人乳汁中，并且阿瑞匹坦胶囊对接受哺乳的婴儿可能产生的不良反应，因此，必须根据药物对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停止药物治疗。

如果需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用阿瑞匹坦胶囊的3天给药方案后的两周时间内，特别是在第7－10天，应该密切监测INR。在阿瑞匹坦胶囊服药期间和服药后28天内，可使性激素避孕药的疗效减低。因此，在使用阿瑞匹坦胶囊治疗期间和在阿瑞匹坦胶囊最后一次给药后的1个月内，应该选择其他避孕措施或使用补救方法进行避孕。

以上就是服用阿瑞匹坦胶囊要注意什么的信息，希望对您有帮助。化疗是非常痛苦的，患者在化疗的过程中也会出现呕吐现象，患者是可以服用阿瑞匹坦胶囊，在化疗期间，少吃不易消化的食物。每次不宜过饱，因为胃的张力增大，腹压增高，可产生的刺激引发恶心呕吐。

阿瑞匹坦胶囊的注意事项

本品是一种剂量依赖性 CYP3A4抑制剂，在主要通过CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过CYP3A4代谢的（参见药物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高（参见“药物相互作用”）。本品与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用本品的3天给药方案后的两周时间内，特别是在第7－10天，应该密切监测INR（见“药物相互作用”）。在本品服药期间和服药后28天内，可使性激素避孕药的疗效减低。因此，在使用本品治疗期间和在本品最后一次给药后的1个月内，应该选择其他避孕措施或使用补救方法进行避孕（见“药物相互作用”）。

阿瑞匹坦的药理作用

1.本品是美国FDA于2003年批准上市的第 一个神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂 ，通过与 NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞 P物质的作用。本品可以通过血脑屏障 ，占领大脑中的NK-1受体，具有选择性和高亲和性 ，而对 NK-2和 NK-3受体亲和性很低。同时本品对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状 的药物的靶点(如多巴胺受体、5-HT受体 )亲和作用也很低 ，其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。

2.本品在与 5-羟色胺 3(5-HT )受体阻滞剂和地塞米松合用治疗化疗引起的严重致吐症状的标准方法中，可以改善化疗诱发的急性及延迟性恶心和呕吐的完全反应率。

3.本品血浆蛋白结合率为95%，稳态时其平均表观分布体积(V)为70 L，且可穿过大鼠和家兔的胎盘以及人的血脑屏障。

4.本品在体内可广泛代谢 ，主要通过 CPY3A4，少部分通过 CPY1 A2和 CPY2C9进行；其代谢部位主要是结构 中的吗啉环和侧链。健康受试者服用 300 mg单剂量¨C标记的本品72 h后，在血浆中可检测到 24%的放射活性，说明本品在血浆中的确存在代谢物，且至少有 7种，但基本无药理作用 。

5.本品主要是通过代谢消除，不通过肾脏排泄 ，其血浆清除率在 62—90 mL·min 范围内，半衰期为 9～1 3 h。

阿瑞匹坦像似药

阿瑞匹坦（Aprepitant），别名阿瑞匹坦、醋胺硝唑，是一种灰白色至淡黄色水晶般的固体化学品。化学名称 5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮，分子式为C23H21F7N4O3 ，分子量为534.42700，不溶于水，微溶于乙腈 ，可溶于乙醇，熔点75~76℃。阿瑞匹坦临床上主要用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。

中文名

阿瑞匹坦

外文名

Aprepitant

CAS 号

170729-80-3

分子式

C23H21F7N4O3

分子量

534.42700

化合物简介

基本信息

中文名称：阿瑞吡坦

“阿瑞匹坦胶囊”有什么疗效？

阿瑞匹坦胶囊（商品名：意美），处方药，由默沙东公司（在美国和加拿大被称为默克）研发、生产，2013年7月16日获中国国家食品药品监督管理局的进口注册批准。[1] 意美®是全球第一个“高度选择性的NK1受体拮抗剂”，经过与中枢神经系统NK1受体紧密结合，通过中枢机制强效预防因化疗而引起的恶心与呕吐，有助于提高癌症患者的生存质量。[2] 目前，阿瑞匹坦已被《美国国家癌症综合网络临床应用指南》（NCCN）、《国际癌症姑息治疗学会》（MASCC）、欧洲肿瘤内科学会（ESMO）等权威指南一致推荐，作为预防肿瘤化疗后引起的急性和迟发性恶心呕吐的一线用药/推荐用药。阿瑞匹坦也被《中国肿瘤治疗相关呕吐防治指南》2014年版推荐。

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